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Júpiter - Sistema de Graduação

Faculdade de Ciências Farmacêuticas
 
Farmácia
 
Disciplina: FBF0416 - Química Farmacêutica II

Créditos Aula: 3
Créditos Trabalho: 0
Tipo: Semestral

Objetivos
Estudar as diversas classes terapêuticas abordadas enfocando as estruturas químicas dos fármacos e sua correlação com a atividade farmacológica, toxicidade, absorção, distribuição, metabolismo e excreção. A abordagem é integrada aos conteúdos ministrados nas disciplinas de Farmacodinâmica II e Fisiopatologia II.
 
Docente(s) Responsável(eis)
Roberto Parise Filho
 
Programa Resumido
Estudo dos fármacos ativos no sistema nervoso periférico, sistema nervoso central, sistema reprodutor, fármacos para tratamento de osteoporose, diabetes, hipertensão arterial, dislipidemias, obesidade, isquemias, arritmias, insuficiência cardíaca e acidentes vasculares.
 
Programa
Teórico:
Para todas as classes abordadas, serão estudados: classificação, estrutura geral, planejamento das moléculas, relação estrutura-atividade.

Módulo 1
FÁRMACOS COM AÇÃO NO SISTEMA NERVOSO AUTÔNOMO
Fármacos colinérgico e anticolinérgicos (agonistas e antagonistas muscarínicos, antagonistas nicotínicos, anticolinesterásicos reversíveis e irreversíveis.
Fármacos Adrenérgicos e antiadrenérgicos (agonistas e antagonistas não seletivos e alfa ou beta seletivos, adrenérgicos de ação indireta).

Módulos 2 e 3
FÁRMACOS COM AÇÃO NO SISTEMA NERVOSO CENTRAL
Fármacos hipnóticos e ansiolíticos (barbitúricos, benzodiazepínicos, ciclopirrolonas, imidazopiridinas, pirazolopirimidinas, derivados de cloral, agonistas parciais do 5-HT1A, inibidores da recaptura de GABA, agonistas de receptores de melatonina.
Fármacos antiepilépticos e anticonvulsivantes (barbitúricos, hidantoínas , oxazolidinodionas, succinimidas, carboxamidas, benzodiazepínicos, gabapentina, pregabalina,tiagabina, vigabatrina, lamotrigina, topiramato, zonisamida e outros fármacos).
Fármacos antidepressivos ( sais de lítio, inibidores da MAO, antidepressivos tricíclicos, inibidores seletivos da recaptura de serotonina, inibidores seletivos da recaptura de dopamina, inibidores seletivos da recaptura de norepinefrina, inibidores seletivos da recaptura de norepinefrina/serotonina, agentes serotoninérgicos).
Fármacos antipsicóticos e antimaníacos (fenotiazínicos e tioxantênicos, butirofenonas, benzazepinas, benzisoxazóis, outros fármacos).
Fármacos que agem nas doenças neurodegenerativas.
Fármacos usados na doença de Alzheimer (precursores da acetilcolina, agonistas muscarínicos, inibidores da acetilcolinesterase, antagonistas do receptor do glutamato tipo NMDA, outros fármacos).
Fármacos usados na doença de Parkinson (anticolinérgicos, precursores e pró-fármacos da dopamina, agonistas de receptores da dopamina, inibidores da dopa descarboxilase, inibidores seletivos da monoamino oxidase B, inibidores da catecol -o-aminotransferase, liberadores de dopamina, bloqueadores da recaptura de dopamina, estimulantes da síntese de dopamina).
Fármacos usados na Doença de Huntington (tratamento sintomático para depressão, ansiedade, paranoia e psicose, convulsões), Fármacos usados na Esclerose Amiotrófica Lateral: riluzol (específico), tratamento sintomático com fármacos que diminuem espasticidade, novos fármacos (fatores neurotróficos que retardam e a degeneração dos neurônios motores, possíveis vacinas).
Estimulantes do sistema nervoso central (anfetaminas e derivados, cocaína, nicotina, metilxantinas) e Nootrópicos (piracetam e derivados, ampakinas).
Hipnoanalgésicos (morfina e derivados, opióides endógenos, antagonistas de receptores opióides, morfinanos, benzomorfanos, fenilpiperidínicos, derivados da difenilpropilamina, derivados de oripavina, tramadol, opióides empregados na inibição do peristaltismo).
Anestésicos Gerais: Anestésicos inalatórios voláteis (éteres halogenados, óxido nitroso) e anestésicos injetáveis (barbitúricos, cetamina, etomidato, propofol).
Anestésicos Locais: Derivados de ésteres (benzocaína, tetracaína, procaína, butacaína), derivados de amidas (lidocaína, mepivacaína, prilocaína, ropivacaína, bupivacaína, dibucaína).

Módulo 4
FÁRMACOS COM AÇÃO NO SISTEMA REPRODUTOR:
Estrogênios, progestagênios (derivados da progesterona e derivados da testosterona), antagonistas de estrogênio (estrogênios impedidos, trifeniletilenos, antiestrógenos e inibidores da aromatase), androgênios e antiandrogênios. Inibidores da fosfodiesterase V (sildefanila, vardefanila, tadalafila), bloqueadores alfa-adrenérgicos, prostaglandinas (alprostatil), relaxantes da musculatura lisa (papaverina), agentes dopaminérgicos (apomorfina), doadores de óxido nítrico (L-arginina).

FÁRMACOS UTILIZADOS NO TRATAMENTO DA OSTEOPOROSE:
Fármacos que agem redução da reabsorção óssea ( Vitamina D, calcitonina, bifosfonatos, raloxifeno, tamoxifeno, horrmônios - estrogênios para as mulheres e androgênios para os homens, tibolona), fármacos que agem no estímulo a formação óssea (teripatide).

Módulo 5
FÁRMACOS UTILIZADOS NO TRATAMENTO DA DIABETES
Insulinas e análogos, fármacos hipoglicemiantes (Aumentam a sensibilidade da insulina, inibidores da DPP-4 , tiaglitazonas (PPAR), agonistas PPAR dual, secretagogos - ação no canal de potássio, análogos GL P-1, outros) , novos alvos.

FÁRMACOS COM AÇÃO NA PRESSÃO ARTERIAL:
Antagonistas adrenérgicos (Beta-bloqueadores não seletivos, Beta-bloqueadores cardiosseletivos (β1), alfa-bloqueadores.
Agonistas adrenérgicos de ação central (Agonistas α2).
Inibidores de enzima conversora de angiotensina (IECA): Primeira Geração (Grupo Sulfidrila), Segunda Geração (Grupo Carboxila), Terceira Geração (Grupo Fosfinila).
Antagonistas canais de cálcio (derivados Benzotiazepinícos, di-idropiridínicos, derivados da papaverina).
Inibidores de renina.
Antagonistas do receptor de angiotensina II (derivados benzimidazólicos).
Diuréticos (tiazídicos, poupadores de potássio, diurétios de alça).

FÁRMACOS USADOS NO TRATAMENTO DA OBESIDADE
Inibidores de recaptura de serotonina e/ou norepinefrina, inibidores de absorção de gorduras, outros (liraglutida), alvos potenciais.

Módulo 6
FÁRMACOS COM AÇÃO NO METABOLISMO LIPÍDICO
Inibidores da hidroximetilglutaril coenzima A redutase (HMG CoA redutase) – estatinas, derivados do ácido fíbrico, sequestrantes de ácidos biliares, resinas, inibidores seletivos da absorção de colesterol.
FÁRMACOS COM AÇÃO NAS ISQUEMIAS E ACIDENTES VASCULARES
Nitratos, antagonistas adrenérgicos, beta-bloqueadores não seletivos (β1/β2), beta-bloqueadores cardiosseletivos (β1), antagonistas canais de cálcio, derivados benzotiazepinícos, di-idropiridínicos, derivados da papaverina, inibidores de agregação plaquetária, salicilatos, tienopiridínicos.
Fármacos com Ação nos Acidentes Vasculares (agentes trombolíticos, estreptoquinase, uroquinase, alteplase, anistreplase).

FÁRMACOS COM AÇÃO NA INSUFICIÊNCIA CARDÍACA
Fármacos com Ação na Insuficiência Cardíaca Congestiva (glicosídeos digitálicos, diuréticos).

Tópicos Práticos: não se aplica.
 
Avaliação
 
      Método
      1) Método de Ensino:
Aulas expositivas e discussão de casos em cada módulo.

2) Método de Avaliação:
A disciplina contará com 6 (seis) avaliações teóricas. A apresentação das discussões de caso fará parte da nota final de cada avaliação.
 
      Critério
      O cálculo da nota final será feito por meio de média geométrica entre as 6 provas e frequência mínima de 70%.
 
      Norma de Recuperação
      Poderão fazer prova de recuperação os alunos com frequência mínima de 70% e que obtiverem média geométrica final entre 3 e 4,9 ou que faltaram em alguma prova sem justificativa. A prova de recuperação será escrita e correspondente ao conteúdo do(s) módulo(s) no(s) qual(is) o aluno obteve nota inferior a 5,0.
 
Bibliografia
BÁSICA:
WILLIAMS, D.A., LEMKE, T.L. Foye’s Principles of Medicinal Chemistry, 5th ed. Philadelphia: Lippincott Williams & Wilkins, 2008. 1377p.
PATRICK, G. L. An introduction to medicinal chemistry, 5th ed., Oxford: Oxford University Press, 2009. 752p.
WERMUTH, C.G. The Pratice of Medicinal Chemistry, 3rd ed., Amsterdam, Elsevier, 2008. 942p.
COMPLEMENTAR:
BARREIRO, E.J..; FRAGA, C.A.M. Química medicinal 2ª ed. Porto Alegre: Editora Médica, 2008
GILLMAN, G.A., RUDDON, R.W., MOLINOF, P.B. eds. GOODMAN & GILLMAN’S - The Pharmacological Basis of Therapeutics, 13th ed., New York: McGraw-Hill, 2006. 2021p.
KROGSGAARD-LARSEN, P., LILJEFORS, T., MADSEN, U. A textbook of Drug Design and Development, 4th ed. New York: CRC Press, 2010. 460p.
 
Requisitos
Os Requisitos variam conforme o curso para o qual ela é oferecida.

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